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钙拮抗药(药理学)
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===第二十一章 钙拮抗药=== 钙拮抗药(calcium antagonists)是一类阻滞Ca<sup>2+</sup>从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物,又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用,早期曾被认为是β受体阻断药。1967年A.Fleckenstein发现维拉帕米在降低心肌收缩性时并不影响膜电位的变化和振幅,其作用与脱钙的情况相同,认为其机制是阻滞或减少Ca<sup>2+</sup>向细胞的内流,并首次提出钙拮抗药名称。 钙拮抗药是发展迅速的一类药物,包含许多化学结构各异的化合物,已广泛用于治疗心律失常、高血压及心绞痛等疾病。 ---- ---- ===三、钙拮抗药=== 抗心绞痛常用的钙拮抗药有硝苯地平,维拉帕米,地尔硫卓,哌克昔林及普尼拉明(详见第二十一章)。 ==抗心绞痛作用及临床应用== 钙拮抗药通过阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道,降低Ca<sup>2+</sup>内流而扩张冠状动脉和外周动脉,并能使心肌收缩性下降、心率减慢,减轻心脏负荷,从而降低心肌耗氧量。它们也因舒张冠状血管,增加冠状动脉流量而改善缺血区的供血供氧等。上述作用使它们具有“节能”效,且有保护心肌细胞免受缺血的伤害。 钙拮抗药对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛是为有效,也可用于稳定型及不稳定型心绞痛,但硝苯地平对不稳定型心绞痛的治疗有一定的局限性,因其有能引起心率加快而增加心肌缺血的危险。但维拉帕米和地尔硫 [[文件:yaolixue130.gif]] 则不同,可直接作用于心脏,引起心率轻度减慢。钙拮抗药对急性心肌梗塞能促进侧枝循环,缩小梗塞面积。 β受体阻滞药与硝苯地平合用较为理想,与维拉帕米合用时应注意对心脏的抑制和致血压下降的作用。
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